多肽液相合成-短肽合成
液相多肽合成仍然是 經(jīng)典的方法,常被應(yīng)用于大規(guī)模合成小肽,如二肽或三肽。這種方法的特色是反應(yīng)的高特異性,避免了底物側(cè)鏈的保護(hù)和產(chǎn)品消旋物的形成。然而這種方法進(jìn)展緩慢而費力,,因為每一步反應(yīng)之后需要手動將產(chǎn)品從反應(yīng)溶劑中分離。產(chǎn)品必須手動移除后每一步反應(yīng)的解決方案。此外,這種方法還需要另一化學(xué)基團(tuán)去保護(hù)頭個氨基酸的C端。多肽 常見的合成工序仍然是固相合成(SPPS)。
多肽液相合成策略
優(yōu)勢
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是生產(chǎn)< 10 mer短肽的方法之選。
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無限容量,生產(chǎn)量可以從克級到公斤級
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雜質(zhì)相對有限
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原料成本低
劣勢
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操作繁瑣,每增加一個氨基酸需要經(jīng)歷2次分離步驟
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可合成的氨基酸個數(shù)有限
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合成產(chǎn)率逐步遞減
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循環(huán)周期長、低產(chǎn)率